癲癇是一種以反復(fù)癲癇發(fā)作為表現(xiàn)的慢性腦部疾病。由腦部神經(jīng)元異常放電引發(fā)，疾病的發(fā)作有反復(fù)性和短暫性特點。癲癇的發(fā)病原因包括肌肉收縮，大腦皮質(zhì)發(fā)育障礙，腦部腫瘤，頭外傷，中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染等，并且可能與遺傳有關(guān)。癲癇的發(fā)病并不限于任何年齡段，其中孩童和老年人相對常見。據(jù)統(tǒng)計，癲癇影響了全球超過7000萬人，中國的發(fā)病率在5‰～7‰之間，每年約有40萬～60萬人被新確診為癲癇。拉科酰胺（lacosamide）又名(R)-2-乙酰胺基-N-芐基-3-甲氧基丙酰胺是一種新型廣譜抗癲癇藥物，具有良好耐受性且藥物相互作用低，其注射液劑型將填補國內(nèi)治療癲癇藥物以口服為主，靜脈注射劑型較少這一空白，具有很好的臨床應(yīng)用前景。
拉科酰胺結(jié)構(gòu)式
拉科酰胺（lacosamide）是由比利時優(yōu)時比公司(UCB Pharma)的子公司施瓦茨法姆制藥公司(Schwarz Pharma)開發(fā)的一種新型N-甲基-D-天門冬氨酸(NMDA)受體甘氨酸位點結(jié)合拮抗劑。NMDA受體甘氨酸位點結(jié)合拮抗劑，屬于新一類功能性氨基酸。因此拉科酰胺是具有全新雙重機制作用的抗驚厥藥物，它可選擇性促進鈉通道緩慢失活并調(diào)節(jié)塌陷反應(yīng)介導(dǎo)蛋白22 (CRMP22) ，而CRMP22可能減慢甚至阻止癲癇發(fā)作以及減輕糖尿病的神經(jīng)性疼痛。因此，分離制備得到單一的(R)-2-乙酰胺基-N-芐基-3-甲氧基丙酰胺，對治療癲癇有長遠意義和價值。廣州研創(chuàng)使用EnantioPak?Y3手性色譜柱對拉科酰胺進行液相拆分，分離條件及譜圖結(jié)果如下：
本項目通過EnantioPak?Y3手性色譜柱可成功拆分拉科酰胺，且所采用流動相條件簡單，實驗結(jié)果滿足客戶及市場需求。
EnantioPak?Y3為多糖衍生物正相涂覆型手性色譜柱，固定相為直鏈淀粉-三（3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯），為目前應(yīng)用最為廣泛的手性柱之一，在各類文獻中都報道了其優(yōu)秀的分離能力和耐受性。
Y3是目前世界上使用范圍最廣、分離能力最強的一種手性填料。經(jīng)過多年的技術(shù)積累，使得Y3產(chǎn)能大，可進行百公斤級生產(chǎn)，性能優(yōu)異且穩(wěn)定。特別適用于烴、鹵化合物、氰化合物、胺、羧酸、醇類、醚類及其衍生物手性拆分。
為防止手性柱損壞，使用Y3手性柱時，禁止使用EA、DCM、DMSO、丙酮等強溶解性溶劑作為流動相或溶劑溶解樣品，會對柱子產(chǎn)生不可逆的損害。但是Y3比較特殊，涂覆型里唯一可以使用THF作為溶劑溶解樣品的色譜柱，對一些常規(guī)溶劑溶解性不好的樣品有奇效。廣州研創(chuàng)Y系列手性色譜柱，有分析柱、半制備柱、制備柱及保護柱等，為全多孔球形表面涂敷了直鏈淀粉或纖維素衍生物的手性色譜柱，因其擁有極高的手性拆分能力而廣泛應(yīng)用。詳情請電話咨詢：18922204815 / 020-32051815
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