目前，臨床上使用的很多藥物屬于手性藥物的消旋體，但手性藥物的不同對(duì)映體與生物大分子的作用具有不同的選擇性。其立體選擇性能夠?qū)C(jī)體產(chǎn)生不同的毒性作用。因此，手性藥物的安全性評(píng)價(jià)日益受到重視。

通過(guò)比較分析不同手性異構(gòu)體的毒理學(xué)作用特點(diǎn)，能夠加快研發(fā)過(guò)程，為臨床提供更安全的藥物?，F(xiàn)舉例說(shuō)明手性藥物獨(dú)特的毒性作用特點(diǎn)，闡述其毒理學(xué)評(píng)價(jià)基本過(guò)程，為手性藥物的毒理學(xué)評(píng)價(jià)提供參考。

氨氯地平與左旋氨氯地平均為臨床常用的降壓藥。氨氯地平為消旋氨氯地平，即含有等量的左旋體和右旋體（1：1）。左旋氨氯地平是手性拆分氨氯地平純左旋體。

研究表明，氨氯地平只有左旋體有降壓作用，右旋體幾乎沒有降壓作用，左旋體降壓作用是右旋體的1000倍，由此表明左旋體是氨氯地平的有效成分。在臨床上，氨氯地平與左旋氨氯地平兩者的降壓效果相當(dāng)，但要達(dá)到相同的降壓效果，左旋氨氯地平的用量?jī)H為氨氯地平的一半，且頭痛、水腫等不良反應(yīng)發(fā)生率較氨氯地平低。