手性作為自然界的一種常見(jiàn)的物理現(xiàn)象，普遍存在于生物體中。手性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)就像左右手一樣能重合，而又存在著一些差異。由于手性分子的空間立體結(jié)構(gòu)不同，兩種化合物可能表現(xiàn)出具有顯著差異的化學(xué)性質(zhì)。這會(huì)影響反應(yīng)效率，反應(yīng)活性，甚至藥性和毒性。

　　目前知網(wǎng)中收錄了關(guān)于手性藥物的文獻(xiàn)有715篇，其中關(guān)于手性拆分方法的文獻(xiàn)僅有114篇。這里敘述了幾種當(dāng)前熱門(mén)的拆手性分方法，簡(jiǎn)單介紹了手性藥物在醫(yī)藥領(lǐng)域的重要性，概述近年來(lái)手性藥物拆分方法的優(yōu)缺點(diǎn)，整理了最新的研究提取及制備手性藥物的文獻(xiàn)，希望為研究手性藥物略盡綿薄之力。

　　手性是一種普遍的物質(zhì)性質(zhì)，手性分子無(wú)論是對(duì)于生命還是科學(xué)都有著巨大的意義，比如許多的藥物分子是具有手性的。而手性分子只能在手性環(huán)境下被區(qū)分，在非手性環(huán)境下，其物理性質(zhì)和化學(xué)性質(zhì)基本上是一致的。

　　雖然其物理化學(xué)性質(zhì)基本相同，但是由于藥物分子所作用的受體或靶位是氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白質(zhì)和核酸大分子等，它們對(duì)與其結(jié)合的藥物分子的空間立體構(gòu)型有一定的要求，因此，對(duì)映體藥物在體內(nèi)往往呈現(xiàn)很大的藥效學(xué)，藥動(dòng)學(xué)等方面的差異。一場(chǎng)悲劇，就是所謂的“沙利度胺災(zāi)難”：成千上萬(wàn)的嬰兒出生時(shí)由于孕婦濫用S-沙利度胺造成1萬(wàn)余例畸形“海豹兒”[3]。直到20世紀(jì)80年代，才開(kāi)發(fā)出有效的方法來(lái)制備高對(duì)映體純度藥物。

　　據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，1993年全世界97個(gè)熱銷(xiāo)藥中手性藥物占20%。1997年，全世界100個(gè)熱銷(xiāo)藥中，有50個(gè)是單一對(duì)映體(手性藥物)，手性藥物已占世界醫(yī)藥市場(chǎng)的半壁江山。我國(guó)手性制藥行業(yè)的今后發(fā)展方向主要是對(duì)手性藥物的創(chuàng)新、手性藥物的不對(duì)稱(chēng)合成、外消旋藥物的拆分及對(duì)無(wú)效對(duì)映體的轉(zhuǎn)化。

　　開(kāi)發(fā)一種新藥或者比現(xiàn)有藥物具有更好療改的藥物消耗巨大，且風(fēng)險(xiǎn)大。手性拆分因可以很好地規(guī)避這個(gè)風(fēng)險(xiǎn)而受到親睞。而現(xiàn)在大部分手性藥物的拆分仍然在使用經(jīng)典的拆分方法，這些經(jīng)典方法存在消耗大，有污染，效率低等一系列缺點(diǎn)。所以科學(xué)家們正在手性分子拆分的研究道路上不斷探索。本文在整理各種經(jīng)典拆分手性藥物方法之后，簡(jiǎn)單概述了經(jīng)典拆分方法的優(yōu)勢(shì)及不足，介紹一些最新的研究提取及制備手性藥物的文獻(xiàn)，總結(jié)了當(dāng)下手性拆分的熱門(mén)方法，并對(duì)手性拆分的未來(lái)進(jìn)行展望，希望為研究手性藥物提供新的想法。