手性藥物分離的方法與作用介紹。手性藥物（chiral drug），是指藥物分子結構中引入手性中心后，得到的一對互為實物與鏡像的對映異構體。每一對化學純的對映異構體的理化性質(zhì)有所不同（不僅僅體現(xiàn)在旋光性上），根據(jù)不同的命名法則可以被命名為R-型或S-型、D-型或L-型、左旋或右旋?，F(xiàn)在就一起來看看它的方法與作用。

　　一、手性藥物分離的方法

　　1、結晶拆分法：

　　結晶拆分法是基于對映體與手性物質(zhì)形成非對映體鹽或共價衍生物，然后利用非對映體的性質(zhì)差異進行分離（如分級結晶），再將衍生物還原為對映體。

　　結晶拆分法分為晶體機械拆分法和接種結晶拆分法。

　　晶體機械拆分法是將外消旋混合物從溶液中結晶析出，依據(jù)兩種對映體結晶形態(tài)的差別，從結晶物中進行手工分離。這一方法耗時費力，僅能應用于實驗室研究。

　　接種結晶拆分法是采用加入純對映體之一的晶種，將附在播入的晶種上的同種對映體析出的分步結晶分離方式。

　　雖然結晶拆分法操作簡單，但要耗費大量的時間、勞力和物力，而其實驗與預期存在很大偏差，因此應用不廣泛。

　　2、化學拆分法：

　　化學拆分法是通過化學反應的方法，即用手性試劑將外消旋體中的兩種對映體轉(zhuǎn)化為非對映異構體，然后利用非對映異構體之間物理化學性質(zhì)的不同將二者拆分開。拆分成功的關鍵是選擇合適的拆分劑，合適的拆分劑應該是能夠與對映體生成非對映異構體，且溶解度差別較大，經(jīng)拆分后，易再生為原來的對映體。

　　二、手性藥物分離的作用

　　1、手性藥物在藥物開發(fā)領域的重要性不容低估。在制藥行業(yè)，目前使用的藥物中有56%是手性分子，而最后的藥物中有88%作為外消旋物（或外消旋混合物）銷售，由兩種對映異構體的等摩爾混合物組成。

　　2、雖然手性藥物的對映體具有相同的原子化學連接性；它們在藥理學、毒理學、藥代動力學、代謝等方面表現(xiàn)出顯著差異。因此，在合成手性藥物時，盡可能地將兩種對映體嚴格分離。這確保了最終藥物制劑中僅存在生物活性對映異構體。

　　3、手性藥物的對映異構體在與酶、蛋白質(zhì)、受體和其他手性分子（包括手性催化劑）的相互作用方面有所不同。這些相互作用的差異反過來又導致兩種對映異構體的生物活性存在差異，例如它們的藥理學、藥代動力學、代謝、毒性、免疫反應等。生物系統(tǒng)可以將兩種對映異構體識別為兩種截然不同的物質(zhì).

　　手性藥物分離具有手性的分子，其物質(zhì)具有旋光性，同種藥物不同對映體的藥效活性存在著普遍差異。發(fā)展高效低毒活性的單一對映體，已成為藥物開發(fā)和應用的熱點。