手性藥物分離的四大概念介紹。手性藥物(chiral drug),是指藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后,得到的一對(duì)互為實(shí)物與鏡像的對(duì)映異構(gòu)體。每一對(duì)化學(xué)純的對(duì)映異構(gòu)體的理化性質(zhì)有所不同(不僅僅體現(xiàn)在旋光性上),根據(jù)不同的命名法則可以被命名為R-型或S-型、D-型或L-型、左旋或右旋。
1.構(gòu)型:R、S(氨基酸、糖等習(xí)慣用D、L);
按原子敘述排列的序列將直接與不對(duì)稱碳原子連接的四個(gè)原子或原子團(tuán)依次從低到高,用1至4標(biāo)出來(lái),最低原子序數(shù)的原子團(tuán)為1,其次為2,依次類推。
將表明1的原子或原子團(tuán)放在距觀察者最遠(yuǎn)的位置,沿著4、3、2的順序畫圈,若是順時(shí)針,稱作R型,若為反時(shí)針方向,則為S型
Cl,S,F(xiàn),O,N,C,H第一個(gè)原子相同時(shí)比第二個(gè)
2.旋光性:(+)右旋、(—)左旋、(±)消旋;
手性藥物都具有旋光性:偏振光的振動(dòng)面習(xí)慣稱為偏振面。用旋光儀測(cè)定,當(dāng)平面偏振光通過手性藥物溶液后,偏振面的方向就被旋轉(zhuǎn)了一個(gè)角度(左旋或右旋),稱為旋光性。
3.一對(duì)對(duì)映體等量的混合物稱外消旋體;
4.分子中有對(duì)稱面的稱內(nèi)消旋體;
多數(shù)治療藥物種類將為手性化學(xué)品提供有利的增長(zhǎng)機(jī)會(huì)。實(shí)際上,專利藥品生產(chǎn)廠家將越來(lái)越多地轉(zhuǎn)到旋光純化合物,預(yù)計(jì)在以后的5年期間,市場(chǎng)上超過半數(shù)的新藥將會(huì)含有旋光純活性成分。