手性（Chirality）是自然界的本質(zhì)屬性之一。作為生命活動重要基礎的生物大分子，如蛋白質(zhì)、多糖、核酸和酶等，幾乎全是手性的，這些小分子在體內(nèi)往往具有重要生理功能。

　　目前所用的藥物多為低于50個原子組成的有機小分子，很大一部分也具有手性，他們的藥理作用是通過與體內(nèi)大分子之間嚴格手性匹配與分子識別實現(xiàn)的。含手性因素的的化學藥物的對映體在人體內(nèi)的藥理活性、代謝過程及毒性存在顯著的差異。當前手性藥物的研究已成為國際新藥研究的主要方向之一。

　　絕大多數(shù)的藥物由手性分子構成，兩種手性分子可能具有明顯不同的生物活性。藥物分子必須與受體（起反應的物質(zhì)）分子幾何結構匹配，才能起到應有的藥效，就如右手只能帶右手套一樣。因此，往往兩種異構體中僅有一種是有效的，另一種無效甚至有害。

　　手性制藥是醫(yī)藥行業(yè)的前沿領域，2001年諾貝爾化學獎就授予分子手性催化的主要貢獻者。自然界里有很多手性化合物，這些手性化合物具有兩個對映異構體。對映異構體很像人的左右手，它們看起來非常相似，但是不完全相同。

　　當一個手性化合物進入生命體時，它的兩個對映異構體通常會表現(xiàn)出不同的生物活性。對于手性藥物，一個異構體可能是有效的，而另一個異構體可能是無效甚至是有害的。手性制藥就是利用化合物的這種原理，開發(fā)出藥效高、副作用小的藥物。

　　在臨床治療方面，服用對映體純的手性藥物不僅可以排除由于無效(不良)對映體所引起的毒副作用，還能減少藥劑量和人體對無效對映體的代謝負擔，對藥物動力學及劑量有更好的控制，提高藥物的專一性。因而具有十分廣闊的市場前景和巨大的經(jīng)濟價值。